小周天作为筑基阶段的核心功法，其药物烹炼过程蕴含着精妙的人体能量转化原理。这一过程以为要隘，以为枢纽，以为鼎炉，形成了一套完整的精气神转化系统。
药物烹炼的起点在于，即通过调息凝神激发体内元精。当修炼者进入活子时状态，下丹田会产生温热感，此时元精化为元气，如同水底火发，这就是丹经所称的一阳来复。明代《性命圭旨》记载：采药之时，审其火候，一息之间，自有一阳来复之机。此时需以真意引导，将这股能量沿督脉上升，开始闯越的第一关——尾闾关。
尾闾关位于尾骨末端，是精气上行遇到的首个重要关隘。修炼者常在此处感觉阻滞，需以（深长有力的呼吸配合意念）催逼。清代丹家闵一得在《古书隐楼藏书》中描述：过尾闾如推重车上陡坡，非猛火不能通。当热气突破此关，会明显感觉到一股暖流沿脊柱上升，这是药物完成初次提纯的标志。
第二关夹脊关位于背部两肾之间，对应中医命门穴区域。至此阶段需转为（轻柔绵长的呼吸），使能量在此处温养。《黄庭经》称此处为朱雀之门，药物经过时会自然产生酥麻跳动感。现代气功研究发现，此区域交感神经丛密集，能量刺激可调节肾上腺功能。修炼者在此阶段常出现背部发热、两肾汤煎等生理反应，实为精气转化为更精微能量的过程。
玉枕关作为第三关，位于枕骨粗隆下方，是药物上行至颅腔的最后屏障。此处骨质致密，经络迂曲，丹经喻为铜墙铁壁。北宋张伯端在《悟真篇》中指出：玉枕一关最难通，须凭静定悟真空。当药物突破此关时，修炼者会听到脑内爆鸣声（称为脑后鹫鸣），继而感觉甘露般能量沿任脉下降，完成督升任降的小周天循环。
上下鹊桥在这一过程中扮演着关键衔接角色。上鹊桥在龈交穴与承浆穴之间，下鹊桥在会阴穴与长强穴之间，如同连接任督二脉的天然桥梁。明代陆西星在《玄肤论》中强调：鹊桥不通，则黄河倒流。修炼时需舌抵上腭（接通上鹊桥），配合提肛动作（连接下鹊桥），防止能量泄漏。现代生物电研究显示，这两个部位确实存在特殊的电位差，可能影响经络能量传导。
三丹田作为药物烹炼的鼎炉系统，各自承担不同功能。下丹田（脐下三寸）为产药之所，中丹田（膻中穴）为炼药之炉，上丹田（眉间深处）为还药之鼎。药物在下丹田生发时称为，至中丹田与心神相交称为水火既济，至上丹田与性光融合则为金液还丹。清代刘一明在《道书十二种》中论述：三田反复，实为炼精化气、炼气化神之要道。
完整的药物烹炼需经历三返三关的过程。初关炼精化气，使元精化为元气；中关炼气化神，使元气与神相合；上关炼神还虚，使药物纯阳无阴。每次循环都使能量更为精纯，如《周易参同契》所言：累积长久，变形而仙。现代研究认为，这种反复锻炼可能激活人体下丘脑-垂体-靶腺轴系统，调节内分泌平衡。
在具体操作上，药物烹炼需严格遵循法则。当药物行于督脉时用武火，行于任脉时用文火；过三关时加强意念，通鹊桥时放松自然。元代陈虚白在《规中指南》中特别指出：火候差失，则药物走失。现代气功生理学研究证实，不同呼吸模式确实会改变自主神经系统的兴奋性，从而影响能量运行轨迹。
修炼者在此过程中可能经历多种身心变化。初期会出现丹田发热、经络跳动等现象；中期可能出现马阴藏相（性欲减退）等生理变化；后期则达到气满不思食，神满不思睡的境界。这些现象在《钟吕传道集》等典籍中均有记载，与现代生理学研究的应激-适应规律高度吻合。
小周天药物烹炼必须建立在扎实的筑基功夫上。明代伍守阳在《天仙正理》中强调：未炼还丹先炼己。这包括调身（姿势正确）、调息（呼吸绵长）、调心（意念清净）三个维度。现代气功教学实践表明，缺乏基础训练直接意守三关，容易导致气机紊乱。
随着修炼深入，药物性质会从后天精气逐渐转为先天元气。初期产生的属后天交感之精，经过
